Per la prima volta è stata decifrata l’organizzazione molecolare del principio attivo di un farmaco senza comprometterne la struttura. Sarà ora possibile monitorare quantitativamente la stabilità dei principi attivi nel tempo, e la loro evoluzione quando entrano a contatto con ambienti biologici, come fluidi e cellule. La ricerca presso il Laboratorio NEST della Scuola Normale ad opera di Francesco Cardarelli.


  PISA, 13 maggio 2022. Decifrare l’organizzazione molecolare di un farmaco senza intaccare l’efficacia del principio attivo, ovvero del componente da cui dipende l’azione curativa del medicinale. È la scoperta realizzata presso il Laboratorio NEST della Scuola Normale Superiore da un team di scienziati coordinato dal professor Francesco Cardarelli

  Cardarelli ha applicato le sue conoscenze sulla microscopia a fluorescenza per indagare in tempo reale la struttura di un farmaco anti-tumorale, misurandone con assoluta precisione l’organizzazione alla nanoscala: per la prima volta, tale misurazione non ha interferito con la struttura del principio attivo del medicinale.

  La piattaforma tecnologica utilizzata, oggetto di una proposta brevettuale a livello nazionale ed europeo, è un imaging ottico ad alta risoluzione che sfrutta il segnale intrinseco di fluorescenza di un principio attivo per svelarne l’organizzazione molecolare.

  “La nostra tecnologia può svelare conformazioni del principio attivo in determinati tipi di farmaci, per esempio gli anti-tumorali, che finora non erano note - spiega Cardarelli -. Possiamo quindi monitorare quantitativamente l’organizzazione molecolare del principio attivo nel tempo o, in un futuro vicino, pensare di studiarne l’evoluzione quando il farmaco entra a contatto con ambienti biologici, come fluidi e cellule. È una piattaforma flessibile, potenzialmente aperta ad applicazioni in altri ambiti (oltre a quello farmaceutico) come per esempio pesticidi a rilascio controllato, prodotti chimici industriali, cosmetici, tessili, nutraceutici”.

  L’imaging ottico è stato applicato per ora allo studio dell’organizzazione molecolare di un farmaco antitumorale, la Doxorubicina, utilizzato nei trattamenti chemioterapici di vari tipi di tumore, come quello al seno. Secondo Cardarelli “i risultati ottenuti potranno ora guidare l’ingegnerizzazione razionale di nuove varianti del farmaco, potendone controllare in modo non invasivo la composizione, l’organizzazione molecolare alla nanoscala, e potendo quindi correlare tali parametri all’efficacia stessa del farmaco”.

  Il team di ricerca interdisciplinare del Laboratorio NEST, diretto da professor Fabio Beltram, vede coinvolti ricercatori di Scuola Normale, CNR Nano, Fondazione Pisana per la Scienza, Università di Roma “La Sapienza” e Università della California a Irvine. I risultati sono stati pubblicati dalla rivista britannica Nanoscale della Royal Society of Chemistry. Per il suo lavoro pionieristico di indagine molecolare grazie alla fluorescenza, il professor Cardarelli è stato in passato insignito del premio Young Fluorescence Investigator Award dall’American Biophysical Society ed ha vinto un ERC Consolidator Grant, tra i massimi premi alla ricerca assegnati dall'Unione Europea.

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